Список препаратов группы статинов по названиям и немного об их действии

Статины на сегодняшний день являются абсолютными рекордсменами по продажам среди всех средств от повышенного холестерина. Говоря о «классовых» свойствах, многие пациенты уверены – все они производят похожий эффект, однако нужно учитывать, что статины имеют несколько поколений, поэтому у них есть отличия во взаимодействии с организмом.

Статины: что это такое и зачем их принимают?

Статины – это группа гиполипидемических препаратов, используемых для лечения гиперхолестеринемии, т. е. устойчиво повышенного уровня холестерина (XC, Chol) в крови, который не поддаётся немедикаментозной коррекции.

Действие статинов основано на ингибировании фермента, отвечающая за выработку холестерина печенью (источника около 80% вещества).

Механизм действия статинов заключается в их опосредованном взаимодействии с печенью: они блокируют секрецию фермента ГМГ-KoA-редуктазы, который катализирует реакцию предшественников внутреннего синтеза холестерина.

Это способствует снижению количества липопротеидов низкой плотности (ЛПНП, LDL) – переносчиков «плохого» XC к тканям и, напротив, – увеличению концентрации липопротеидов высокой плотности (ЛПВП, HDL) – переносчиков «хорошего» XC обратно в печень, для переработки и последующей утилизации.

То есть, восстанавливается прямой и обратный транспорт холестерина, общий уровень при этом понижается.

Помимо основного действия, у статинов есть и другие положительные эффекты: они уменьшают воспаление эндотелия, поддерживают стабильность атеросклеротических бляшек и стимулируют синтез окиси азота, необходимой для расслабления сосудов.

При каком уровне холестерина их назначают?

Статины принимаются при высоком уровне холестерина – от 6,5 ммоль/литр. Но даже при таких показателях, в течение 3–6 месяцев стоит пытаться снизить их с помощью избавления от пагубных пристрастий, грамотной гипохолестериновой диеты и спорта. Только после этих мер рассматривается вопрос о назначении статинов.

Образование отложений на стенках сосудов вследствие повышенного уровня холестерина в крови.

В некоторых случаях врачи прописывают статины в составе комплексного лечения даже при более низких показателях – от 5,8 ммоль/литр, если у пациентов в анамнезе есть отягощающие обстоятельства:

• серьёзные нарушения жирового обмена (дислипедимия);
• атеросклеротические видоизменения на стенках сосудов;
• недавно перенесённый инфаркт миокарда или инсульт;
• генетические (семейные) формы гиперхолестеринемии.

Приём даже «мягко воздействующих» статинов может иметь негативные последствия, поэтому их категорически запрещено назначать самостоятельно. Поэтому только врач решает при каком уровне холестерина пора начинать пить статины.

Возможный вред и побочные эффекты

При грамотном назначении, побочные действия статинов проявляются редко (до 3 % случаев) и преимущественно у пациентов, употребляющих препараты более 3–5 лет, или у тех, кто превышает рекомендуемую дозировку. При самостоятельном назначении есть большая вероятность ошибиться не только с дозировкой, но и выбором препарата, что повышает вероятность возникновения побочных эффектов до 10-14%.

Негативные последствия передозировки статинов имеют стандартные для интоксикации симптомы:

• нарушение стула (запор, понос), вздутие, тошнота, рвота, слабый аппетит;
• желтуха, острый панкреатит и нелокализованные боли в области живота;
• усиленное потоотделение и мочеиспускание, нарушения в работе почек;
• покраснение, опухание и зуд тела, кожные высыпания в виде крапивницы;
• головокружение, головные боли, слабость, утомляемость, размытое зрение.

Параллельно с уменьшением липопротеидов, статины снижают выработку коэнзимов Q10, обеспечивающих энергией практически все ткани организма. Поэтому при её дефиците также возможно появление серьёзных проблем:

• учащение и сбой сердечного ритма, резкие скачки артериального давления;
• уменьшение концентрации тромбоцитов в крови и носовые кровотечения;
• эректильная дисфункция (импотенция), локальные периферические отёки;
• болезненность конечностей, обострение хронических артритов и артрозов;
• суставные и костные боли, судороги, напряжение, дискомфорт в пояснице;
• слабость в мышцах (миопатия), их медленное разрушение (рабдомиолиз).

Менее распространёнными (до 1 % случаев) побочными эффектами являются ухудшение слуха и остроты вкусовых ощущений, увеличение чувствительности кожи к солнцу, депрессия, нарушение работы мозга и поражения нервных тканей невоспалительного характера.

У диабетиков приём статинов может спровоцировать рост уровня сахара в крови – до 2,0 ммоль/литр, что утяжеляет контроль над углеводным обменом.

Противопоказания к приёму

Несмотря на то, что у статинов (особенно нового поколения) небольшое количество побочных эффектов, они всё же имеют некоторые противопоказания:

• тяжёлые заболевания почек, печени и щитовидной железы;
• гиперчувствительность (аллергия) к компонентам состава;
• наследственная дисфункция скелетно-мышечного аппарата;
• период беременности и лактации, детский возраст до 18 лет.

Кроме того, из-за слишком высокого риска для здоровья приём статинов не рекомендуется в следующих ситуациях:

• ведение половой жизни без использования надёжных контрацептивов (особенно молодыми женщинами репродуктивного возраста);
• наличие серьёзных нарушений в работе эндокринной системы, гормональных сбоев и приём гормональных лекарств;
• совместная терапия с фибратами, ниацином, антибиотиками группы макролидов, цитостатиками и противогрибковыми средствами.

Эти противопоказания не являются абсолютными, однако в подобных ситуациях врачи назначают статины только в случаях крайней необходимости и контролируют приём с особой тщательностью.

Совместимость с алкоголем

Одновременный приём статинов со спиртными напитками (включая слабый алкоголь) строго запрещён: подобное сочетание губительно воздействует на клетки печени, вызывая токсическое поражение.

В лучшем случае употребление этанола приведёт к усилению побочных реакций организма, а в худшем – из-за массового разрушения гепатоцитов произойдёт их замена соединительной тканью, начнёт развиваться некроз или цирроз печени.

Побочные воздействия

Перед серийным выпуском статины длительный период тестировали на предмет негативного воздействия, на человеческий организм.

Медикаменты последнего поколения менее агрессивны для органов, но все-таки вызывают много побочных эффектов на пациента.

Негативное действие на центры нервной системы и на клетки головного мозга проявляются в таких симптомах:

• Болезненность в голове;
• Кружение в голове;
• Частичная потеря памяти;
• Патология парестезия;
• Бессонница ночью, или днем сонливость;
• Состояние постоянной депрессии;
• Астенический синдром;
• Быстрая и беспричинная смена эмоционального настроения;
• Нейропатия периферийных отделов нервной системы.

Побочный эффект в пищеварительном тракте имеет такие признаки:

• Изжога;
• Сильная тошнота и рвота;
• Боль в абдоминальной части тела;
• Длительный и частый запор, или же сильная диарея;
• Метеоризм;
• Гепатиты;
• Патология астения;
• Патология панкреатит;
• Стоматит во рту.

Бессонница ночью — один из побочных эффектов Гиперчувствительность проявляется такими симптомами:

• Высыпания на коже, которые провоцируют сильный зуд;
• Патология кожи — крапивница, дерматит;
• Отёчность;
• Анафилактический шок;
• Синдром Лайелла.

Побочные воздействия на мышцы человека и скелетные кости:

• Болезненность в позвоночнике и в мышцах спины, а также судороги;
• Отёчность и воспаление суставов;
• Патология артралгия;
• Заболевание миозит;
• Артрит;
• Патология миопатия.

Также пациенты испытывают такую симптоматику:

• Нарушение эндокринной системы – повышение, или же понижение в составе крови глюкозы;
• Патология ожирение;
• Импотенция у мужчин.

Достаточно редко диагностируются патология системы кроветворения — тромбоцитопения.

Статины последнего поколения вызывают у пациентов минимальное количество побочных эффектов и проявляются они не слишком выражено.

Негативные проявления происходят по причине длительного применения в медикаментозном курсе.

Какие статины от холестерина самые эффективные и безопасные?

Статины классифицируются по времени изобретения на 4 поколения, каждое следующее из которых отличается более высокотехнологичным процессом производства и, соответственно, более выраженным эффектом.

Первое поколение

Статины I (1) поколения представляют собой гиполипидемические средства на основе натуральных или полусинтетических действующих веществ – ловастатина (lovastatin), правастатина (pravastatin) и симвастатина (simvastatin).

Эффективность действия ранних статинов на липидный профиль очевидна: они обеспечивают снижение уровня «плохого» холестерина (на 27–34 %) и препятствуют дальнейшему эндогенному синтезу. При этом у них низкая биодоступность, т. е. они неохотно всасываются и слабо влияют на кон холестерина.

Основное достоинство препаратов – это их цена, а также многолетняя доказательная база: в частности по данным HPS, тестирование симвастатина на 20,5 тыс. больных показало, что его длительное употребление улучшает состояние сосудов и предотвращает атеросклероз.

Недостатки и возможный вред первых статинов обусловлен высоким риском развития рабдомиолиза. Из-за этого максимальные дозы (свыше 40 мг) препаратов назначают крайне редко, если другие варианты лечения невозможны.

Инструкция по применению предполагает приём таблеток 1 раз в сутки, начиная с 10–20 мг, во время ужина или на ночь.

Препараты группы статинов I поколения на основе ловастатина:

Препараты группы статинов I поколения на основе правастатина:

Препараты группы статинов I поколения на основе симвастатина:

Второе поколение

Статины II (2) поколения – это полностью синтетические препараты (как и все последующие поколения), содержащие флувастатин (fluvastatin) в виде натриевой соли.

Эффективность действия флувастатинов против холестерина заключается в их стимулирующем воздействии на выработку высокоплотных липопротеидов, из-за чего компенсаторно уменьшается содержание низкоплотных липопротеидов (на 24–31 %) и триглицеридов, а также нормализуется общий уровень холестерина в крови.

Основное достоинство препаратов состоит в том, что у них высокая биодоступность, что снижает вероятность побочных эффектов. Поэтому их могут назначить даже людям после трансплантации органов, лечения цитостатиками и детям от 10 лет с наследственной формой гипохолестеринемии.

Недостатки и возможный вред таких гиполипидемически средств – это их сравнительно слабое действие, из-за чего для получения выраженного результата приходится принимать усиленные дозы действующего вещества, что увеличивает лекарственную нагрузку на организм.

Инструкция по применению также подтверждает необходимость употребления высоких доз – уже изначально нужно пить таблетки по 40–80 мг 1 раз в сутки, желательно, в вечернее время.

Препараты группы статинов II поколения на основе флувастатина:

Третье поколение

Статины III (3) поколения на основе аторвастатина (atorvastatin) для врачей являются гиполипидемическими препаратами первого выбора – они наиболее сбалансированы по соотношению цена/качество и универсальны, т. е., демонстрируют стабильный результат лечения у пациентов разных возрастных групп, в т. ч. пожилых людей.

Эффективность действия этого вещества на уровень холестерина подтверждается рядом клинических испытаний, в т. ч. CURVES, GRACE и TNT, которые показали высокий процент снижения уровня неплотных липопротеидов (на 39–47 %). Кроме того, аторвастатин противодействует образованию холестерина из уже имеющихся жировых отложений.

Основное достоинство препаратов, кроме их очевидной эффективности, заключается в том, что при малой дозировке (10 мг) аторвастатин практически не взаимодействует с другими лекарственными средствами, которые принимаются пациентами со вторичной формой гиперхолестеринемии.

Недостатки и возможный вред от Аторвастатина сильно зависит от его дозы и длительности курса. При долговременном интенсивном лечении часто отмечаются побочные эффекты со стороны работы печени, впрочем, как и от других липофильных статинов (I, II и III поколения).

Инструкция по применению указывает на широкую вариабельность начальной дозы препарата – от 10 до 80 мг 1 раз в день, принимаемую вне зависимости от приёма пищи в любое время суток.

Лучшие препараты группы статинов III поколения на основе аторвастатина:

Четвертое (новое) поколение

Статины IV (4) поколения, т. е. розувастатин (rosuvastatin) и питавастатин (pitavastatin) – это новейшие гиполипидемические средства, считается, что они самые эффективные и безопасные статины от холестерина.

Эффективность действия современных статинов превосходит все предыдущие поколения препаратов этой группы. Сравнительный тест Розувастатина LUNAR показал сильное снижение показателей «вредного» холестерина (на 47–51 %) и рост его антиатеросклеротических фракций. К тому же его требуется гораздо меньшая дозировка, чем, например, Аторвастатина.

Основное достоинство препаратов – относительно малое число противопоказаний, а также низкий риск развития побочных эффектов. В отличие от других статинов они не оказывают влияния на углеводный обмен, поэтому их разрешено принимать даже параллельно с общим лечением сахарного диабета.

Недостатки и возможный вред от последних статинов – довольно редкое явление, однако иногда их длительный приём угнетает состояние почек у больных, в моче которых обнаружен белок или следы крови. В связи с этим они могут быть бесполезны или даже опасны для пациентов, находящихся на диализе.

Инструкция по применению содержит информацию о необходимости постепенной адаптации организма к средству, поэтому приём рекомендуется начинать с минимальных доз – розувастатина 5–10 мг или питавастатина 1 мг 1 раз утром или вечером.

Лучшие препараты группы статинов IV поколения на основе розувастатина:

Лучшие препараты группы статинов IV поколения на основе питавастатина:

Существующие названия препаратов: полный перечень

На фармацевтическом рынке продаются не только оригинальные препараты группы статинов, но и лекарства-копии, т. н. дженерики (аналоги), которые производятся из того же действующего вещества под другим названием (МНН).

Перечень всех официально зарегистрированных в России статинов:

• ловастатин (I) – Кардиостатин, Мевакор, Холетар, Ловастатин, Ровакор, Медостатин, Ловакор, Ловастерол;
• правастатин (I) – Липостат, Правастатин;
• симвастатин (I) – Симвалимит, Зокор, Вабадин, Симвастол, Авестатин, Симгал, Акталипид, Симвастатин-Ферейн, Симплакор, Атеростат, Вазилип, Зорстат, Левомир, Овенкор, Симвагексал, Аллеста, Симвакол, Симвастатин, Симвор, Симваксон, Зоватин, Симвакард, Симвакор, Симло, Симватин;
• флувастатин (II) – Лескол, Лескол форте;
• аторвастати (III) – Тулип, Липтонорм, Торвакард, Аторис, Липримар, Аторвастатин, Аторвастатин Канон, Атомакс;
• питавастатин (IV) – Питавастатин, Лизао;
• розувастатин (IV) – Роксера, Крестор, Po-статин, Мертенил, Розулип, Липопрайм, Тевастор, Розувастатин-C3, Розистарк, Розарт, Сувардио, Розувастатин, Акорта, Реддистатин, Розукард, Кардиолип, Розувастатин Канон, Розувастатин кальция, Розувастатин-Виал, Рустор, Розуфаст.

Кроме торгового названия дженерики отличаются от первоначального патента технологией производства, ценой и составом вспомогательных компонентов. В остальном же они полностью идентичны, поэтому человек вправе самостоятельно выбрать какой аналог лучше и заменить оригинал. Но только после консультации с лечащим врачом.

Показания для назначения статинов

Несмотря на высокую эффективность, статины назначают не всем пациентам с высоким холестерином. Они выписываются в таких ситуациях:

• Ишемическая болезнь сердца;
• Сахарный диабет;
• Патологии сердечно-сосудистой системы;
• Ожирение;
• Склонность к образованию тромбов наследственного характера;
• Перенесенный инсульт или инфаркт;
• Подготовка к операции на коронарных сосудах, а также после нее;
• Острый коронарный синдром;
• Детям после 10 лет с высоким риском развития инфаркта;
• Людям, у которых уровень ЛПНП больше 4,9 ммоль/л.

Статины способствуют уменьшению размеров бляшек, улучшению кровообращения, остановке развития гипертрофии миокарда, стенокардии и недостаточности сердца, а также сокращению хирургических вмешательств по восстановлению тока крови.

Нормализация уровня холестерина не является поводом для отмены препаратов. Положительную динамику можно наблюдать только при длительном использовании статинов. Но необходимо во время терапии контролировать липидный состав крови, проводить анализ почечных ферментов, чтобы своевременно обнаружить развитие побочных реакций.

Как долго их следует принимать?

При правильно подобранной схеме лечения большинство статинов дают первый гиполипидемический эффект в течение 2 недель после начала их приёма, исключение составляет только Розувастатин: он оказывает выраженное действие уже через 7–9 дней с начала терапии. Максимально возможный результат развивается спустя 1–1,5 месяца приёма любых статинов и поддерживается на протяжении всего курса.

Обычно нормализация жирового обмена в организме – это очень длительный процесс, поэтому статины назначаются на срок от нескольких месяцев до нескольких лет. При генетической форме гиперхолестеринемии, а также при особо тяжёлых липидных нарушениях принимать таблетки требуется пожизненно.

Отзывы об эффективности лекарственных средств

Отзывы пациентов, принимающих статины для снижения холестерина, позволяют составить полноценную картину и взвесить все «плюсы» и «минусы»:

Подобные мнения показывают, что многие люди относятся к статинам весьма скептически и отмечают как позитивные, так и негативные моменты в их использовании. Стоит учесть и мнение, известного многим благодаря телевизионной передаче «О самом главном», доктора Мясникова, который утверждает, что статины назначаются лишь при серьезной угрозе для здоровья: уже имеющийся прогрессирующий атеросклероз либо сочетание 3-х и более факторов риска (вредные привычки, лишний вес и т.д.). Препараты данной группы оказывают существенную нагрузку на организм и не назначаются при незначительных отклонениях от нормы.

Сочетаемость статинов с остальными лекарствами

В соответствии с советами Всемирной организации здравоохранения и ААС статины становятся непременным лекарственным средством в терапии ишемического заболевания сердца с большой вероятностью появления осложнений и инфаркта. Приема лишь одних средств для уменьшения содержания холестерина мало. По этой причине в стандартные методы терапии входят главные требуемые препараты – бета-блокаторы, антиагреганты, ингибиторы АПФ и статины. Выполнено большое количество анализов, которые доказывают, что использование таких средств вместе безопасно.

Так, если в прошлом статины принимались перед сном, другими словами, в то время, когда отсутствует прием других препаратов, то сегодня мировая медицина делает вывод, что назначение смешанных лекарственных средств в одной таблетке становится наилучшим решением. Такие комбинации представлены препаратами, которые называются полипилл. Они находятся на испытаниях и их массовое использование пока имеет ограничения. В нынешнее время удачно используются лекарственные средства, которые совмещают в себе аторвастатин и амлодипин.

Статины не допускается принимать одновременно с грейпфрутовым соком, потому что в нем находятся вещества, которые замедляют обмен препарата и увеличивают их содержание в крови. Это может стать причиной появления негативных токсических отравлений.

Нельзя совместно с этими препаратами употреблять алкогольные напитки, антибиотики, конкретно кларитромицин и эритромицин, потому что это может вызвать интоксикацию печени. Антибиотики остальных видов совместно с препаратами от холестерина не несут опасных осложнений.